Саксенда

Взаимодействия препарата Ксолар

Поскольку в клиренс омализумаба не вовлеченные ни система цитохрома Р450, ни эффлюксные насосные системы или механизм связывания белков, существует небольшой потенциал для взаимодействий с другими лекарственными средствами. Специальных исследований взаимодействия с лекарственными средствами, включая вакцины, для Ксолара не проводились. Взаимодействие Ксолара с лекарственными средствами, которые применяют для лечения БА, маловероятно.
В клинических исследованиях Ксолар обычно применяется сочетанно с ингаляционными и оральными кортикостероидами, ингаляционными коротко- и длительнодействующими β-агонистами, модификаторами лейкотриенов, теофиллином и оральными антигистаминными средствами. Нет данных, что безопасность Ксолара снижалась в сочетании с этими или другими противоастматическими препаратами. Относительно применения Ксолара в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующая терапия) существующие данные ограничены.

Фармакологические свойства препарата Ксолар

Омализумаб является гуманизированным моноклональным антителом, происходящее из рекомбинантной молекулы ДНК, которая селективно связывается с иммуноглобулином Е человека (IgЕ).
Под влиянием аллергена запускается каскад аллергических реакций, который начинается со связывания IgE с высокоаффинными Fc RI-рецепторами, расположенными на поверхности тучных клеток и базофилов. Это сопровождается дегрануляцией вышеуказанных клеток и высвобождением гистамина, лейкотриенов, цитокинов и других медиаторов. Данные медиаторы играют непосредственную роль в патофизиологии атопической бронхиальной астмы, в том числе в развитии отека дыхательных путей, сокращении гладких мышц бронхов и нарушении клеточной активности вследствие воспалительного процесса. Они также участвуют в формировании таких симптомов аллергических заболеваний, как бронхоспазм, образование слизи, свистящее дыхание, одышка, ощущение скованности (стеснения) в грудной клетке, заложенность носа, чиханье, зуд, выделения из носа и зуд в носу, зуд в глазах и слезотечение.
Омализумаб, связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным Fc RI-рецептором, таким образом происходит уменьшение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций. При лечении препаратом пациентов с атопической БА отмечается заметное уменьшение количества Fc RI-рецепторов на поверхности базофилов. Кроме того, in vitro в базофилах, выделенных у пациентов, получавших лечение Ксоларом, наблюдалось выраженное снижение (приблизительно на 90%) выброса гистамина после стимуляции аллергеном по сравнению с данными, полученными до лечения.
В клинических исследованиях содержание свободного IgE в сыворотке дозозависимо снижалось в течение 1 ч после введения первой дозы Ксолара и поддерживалось на достигнутом уровне в период между введениями последующих доз. При применении в рекомендуемых дозах среднее уменьшение свободного IgE в сыворотке составляло 96%. Общий уровень IgE (связанного и несвязанного) в сыворотке крови повышался после первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб — IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. На 16-й неделе после введения первой дозы препарата средний уровень общего IgE в сыворотке был в 5 раз выше, по сравнению с таковым до лечения. После отмены Ксолара обусловленное его действием увеличение общего IgE и уменьшение свободного IgE были обратимыми. После полного выведения препарата из организма не отмечалось повышения концентрации IgE в сыворотке крови. Содержание общего IgE оставалось повышенным в течение 1 года после отмены Ксолара.Фармакокинетика. После п/к введения абсолютная биодоступность омализумаба составляет в среднем 62%. После однократного п/к введения взрослым и подросткам с БА всасывание омализумаба происходит медленно, Cmax достигается в среднем через 7–8 дней.
При применении в дозах 0,5 мг/кг фармакокинетика омализумаба имеет линейный характер. После многократного введения омализумаба в течение периода от 0 до 14 сут в равновесном состоянии AUC была в 6 раз выше, чем после введения однократной дозы.In vitro омализумаб с IgE образует комплекс определенного размера. In vitro или in vivo не наблюдалось образования преципитирующих комплексов и комплексов, молекулярная масса которых превышала 1 млн Да.
После п/к введения препарата кажущийся объем распределения составлял 78±32 мл/кг.
В экспериментальных исследованиях не выявлено специфического накопления омализумаба в каких-либо органах и тканях. Клиренс омализумаба включает как собственно клиренс IgG, так и клиренс путем специфического связывания и образования комплексов с лигандом-мишенью — свободным IgE сыворотки крови.
Печеночная элиминация IgG включает деградацию в ретикулоэндотелиальной системе печени и эндотелиальных клетках печени. Интактный IgG также выводится с желчью. У пациентов с БА средний период полувыведения омализумаба из сыворотки крови составлял в среднем 26 дней при среднем клиренсе — 2,4±1,1 мл/кг/сут.
Кроме того, при увеличении массы тела вдвое отмечалось приблизительно двукратное увеличение кажущегося клиренса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами. Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.
Несовместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счёт блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид
и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).
Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Фармакологическое действие

АСД является высокоэффективным комплексом, имеющим уникальный состав, в который входят лишь биологически активные низкомолекулярные вещества. Его структура представлена в качестве основного строительного материала клеток, а именно белка. Поэтому биогенный стимулятор оказывает фармакологический эффект не на определенную патологию, а на весь организм, привлекая природные защитные ресурсы, повышая уровень обменных процессов и стабилизируя работу иммунной системы.

Функционирующие вещества БАДа направлены на оказание действия антиоксидантного и антисептического характера. Они делают препарат сверхмощным общетонизирующим и адаптогенным средством, который улучшает способность организма человека противостоять опасным факторам окружающей среды. Основной компонент раствора изготавливают путем дистилляции мясокостной муки при температурном режиме от 130 до 300 °С.

Селен является одним из активных веществ препарата, задача которого заключается в предотвращении досрочного отмирания клеток. Он считается высокопродуктивным онкопротектором и антиоксидантом, который способствует продолжительности жизни. Микроэлемент обладает уникальными свойствами, которые делают его незаменимым компонентом в комплексной терапии сердечно-сосудистых недугов. Также селен широко применяется при нарушении функций щитовидной железы, панкреатите, артритах и различных воспалениях.

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:
– инфаркта мозга;
– последствий цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза);
– токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения, для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого
возраста.

У детей
У детей (в том числе недоношенных со сроком гестации 28–36 недель) в комплексной терапии в периоде новорождённости:
– при церебральной ишемии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН веществ. ЦИТОФЛАВИН усиливает интенсивность аэробного гликолиза, что приводит к активации утилизации глюкозы и β-окисления жирных кислот, а также стимулирует синтез γ-аминомасляной кислоты в нейронах. ЦИТОФЛАВИН увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани. ЦИТОФЛАВИН улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания. При применении препарата ЦИТОФЛАВИН в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдаются благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.

Фармакокинетика

При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчёте на неразбавленный ЦИТОФЛАВИН) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Янтарная кислота: пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением её уровня к фоновым значениям в результате ферментативного распада до воды и углекислого газа. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа, равновесный объём распределения – около 60 л, общий клиренс – около 0,6 л/мин. Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее
количество – в миокарде, печени и почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объём распределения – около 40 л, общий клиренс – около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы – 60 %. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах – преимущественно в неизменённом виде.

Особые указания

Введение препарата новорождённым (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед
началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатели сывороточного лактата и глюкозы. Скорость введения раствора, содержащего ЦИТОФЛАВИН, следует уменьшить или временно прекратить инфузию новорождённым (недоношенным) детям:
– находящимся на искусственной вентиляции лёгких – при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, угрожающего развитием нарушений
мозгового кровообращения;
– при сохранённом спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом постоянного положительного давления в дыхательных путях (СИПАП) или получающим воздушно-кислородную смесь через маску – при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожающего появлением или учащением приступов апноэ.
У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.
Возможно интенсивное окрашивание мочи в жёлтый цвет.

Особые указания по применению препарата Ксолар

Общие
Ксолар не предназначен для лечения обострений БА, острого бронхоспазма или астматического статуса.
Применение Ксолара не исследовалось у пациентов с синдромом повышенного содержания IgЕ или аллергическим бронхолегочным аспергиллезом или с целью предупреждения анафилактических реакций

На сегодня действие Ксолара недостаточно изучено при атопическом дерматите, аллергическом рините или пищевой аллергии.
Необходимо с осторожностью применять Ксолар в больных с аутоимунными заболеваниями, заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов, или у больных с нарушением функций печени и/или почек. Не рекомендуется внезапно прекращать применение системных или ингаляционных кортикостероидов после начала терапии Ксоларом

Снижать дозы кортикостероидов следует постепенно и под непосредственным наблюдением врача.
Больные сахарным диабетом, пациенты с синдромом сниженного всасывания глюкозы-галактозы, непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы должны быть предупреждены, что в 1 дозе 150 мг Ксолара содержится 108 мг сахарозы.
Аллергические реакции
При применении омализумаба, как и других препаратов, содержащих протеин, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилаксию. Поэтому перед введением препарата нужно приготовить лекарственные средства, необходимые для оказания помощи при анафилактических реакциях. Как и в случае со всеми гуманизованными моноклональными антителами, полученными из рекомбинантных ДНК, у пациентов иногда могут образовываться антитела к омализумабу.
Паразитарные инфекции
IgЕ вовлекается в иммунологический ответ при некоторых инфекциях. У пациентов с высоким риском заражения гельминтными инфекциями необходимо быть осторожным, особенно в эндемически неблагополучных регионах. В плацебо-контролируемом исследовании выявлено некоторое повышение частоты заражения глистной инвазией у пациентов, получавших омализумаб, хотя течение, тяжесть и ответ на лечение были неизмененными. При неэффективности антигельминтного лечения необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения Ксолара.
Применение в период беременности или кормления грудью. Известно, что молекулы IgG проникают через плацентарный барьер. Применение Ксолара в период беременности и кормления грудью возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Безопасность и эффективность применения Ксолара у детей в возрасте до 12 лет не установлены, поэтому не следует применять препарат для этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентов, применяющих препарат Ксолар, необходимо проинформировать, что в случае возникновения в них головокружения, утомленности или сонливости, они не должны управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для приема внутрь и местно. Так как раствор имеет достаточно резкий и неприятный запах, принимать его стоит, разбавляя кипяченой или очищенной водой в соотношении 1:20. При дозировке средства учитывается возраст и масса тела пациента.

При назначении детям в качестве жидкости для разбавления можно использовать молоко или виноградный сок. Запрещено запивать БАД минеральной или сильногазированной водой.

Добавку следует принимать за 30 минут до приема пищи и с интервалом в 2-3 часа после еды. Взрослым препарат назначают по 10-20 капель на 125 мл воды не более 3 раз в день. Продолжительность курса лечения составляет около трех месяцев.

Чтобы облегчить пероральный прием медикамента необходимо следовать инструкции:

Лечение подагры

Существуют различные средства и методы лечения подагры: немедикаментозное, медикаментозное, хирургическое лечение, физиотерапевтические процедуры, специальная диета при подагре.

Медикаментозное лечение подагры

Для лечения острой формы заболевания могут быть использованы следующие препараты при подагре:

• нестероидные противовоспалительные препараты, такие как диклофенак (один из наиболее популярных препаратов в лечении подагры), ибупрофен, напроксен, нимесилуд, мелоксикам и др.;
• колхицин — очень эффективное средство для лечения подагры, которое следует использовать только в случае острого артрита;
• внутрисуставные инъекции кортикостероидов (при поражении одного сустава);
• средства, снижающие уровень мочевой кислоты в крови: аллопуринол, фебуксостат;
• средства, повышающие выведение мочевой кислоты с мочой (урикозурические препараты): бензобромарон, пробенецид и др.

Физиотерапевтические процедуры

В острой фазе подагры пациентам назначают аппликации димексида.

В хронической фазе используют фонофорез с гидрокортизоном, магнитолазеротерапию, различные виды аппликаций (из парафина, лечебной грязи, озокерита), а также разнообразные бальнеологические ванны (йодо-бромные, радоновые, хлоридно-натриевые, сероводородные). Это улучшает кровоснабжение в суставах, способствует рассасыванию кристаллов мочевой кислоты, снижению воспалительного процесса в суставах.

Хирургическое лечение при подагре

Хирургическое лечение подагры рекомендуется при:

• наличии крупных тофусов;
• появлении незаживающих свищей после вскрытия тофусов;
• изъязвлении тканей.

Диета при подагре

Диета при подагре подразумевает ограничение продуктов с высоким содержанием пуринов (мочевой кислоты), таких как:

• красное мясо (говядина, баранина, свинина);
• птица (курятина, индейка и др.)
• субпродукты (печень, почки);
• морепродукты;
• алкоголь;
• бобовые (горох, фасоль);

Рекомендуется включать в свой рацион фруктовые соки, молочные продукты, овощи (морковь, сельдерей, картофель), фрукты (апельсины, вишня, киви) и хлеб.

В ограниченном количестве можно употреблять кофе, некрепкий чай, сливочное масло, грибы, картофельные клецки, мороженое, рыбу, ветчину, вареные яйца.

Самолечение подагры может привести к опасным последствиям! Обратитесь к профессионалам!

В нашей клинике проводится комплексное обследование и лечение подагры, ревматизма, ревматоидного артрита, полимиозита, остеопороза, артроза, остеоартроза, системной красной волчанки и других ревматологических заболеваний.

Мы знаем, как быстро убрать суставную боль, облегчить ваше состояние и добиться стойкой ремиссии заболевания!

Материал подготовлен при участии специалиста:

Способ применения и дозы

У взрослых
ЦИТОФЛАВИН применяют только внутривенно капельно в разведении на 100–200 мл 5–10 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Скорость введения 3–4 мл/мин.
1. При инфаркте мозга препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл на введение с интервалом 8–12 часов в течение 10 дней. При
тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
2. При последствиях цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.
3. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8–12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии –
в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозном угнетении сознания – однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5 % раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.
4. Для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста препарат вводят в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Курс лечения – 7 дней по схеме: первое введение — за сутки до операции; второе – интраоперационное введение после осуществления вводного наркоза (начало инфузии в течение 30 минут от начала операции), затем в течение 5 дней после операции. В дальнейшем рекомендуется применение препарата «ЦИТОФЛАВИН таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой» по 2 таблетки 2 раза в сутки
с интервалом между приёмами 8–10 часов в течение 25 дней.

У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости с церебральной ишемией суточная доза препарата ЦИТОФЛАВИН составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5 % или 10 % растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения – первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от рассчитанного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения составляет в среднем 5 суток.

Немного фактов

Человек является неотъемлемой частью окружающего мира, следовательно, организм ежедневно контактирует и взаимодействует с экологией и его другими составляющими. Иногда эта связь может носить неблагоприятный характер, проявляемый хронической или острой формой стресса на фоне повышенного напряжения.

Не задумываясь, люди становятся жертвами патологических заболеваний, возникающих при дисбалансе в организме. Стресс является одной из основных причин, губительного воздействия на обменный процесс. Для урегулирования физиологического состояния и привлечения биологически активных веществ понадобится специальный строительный материал для живых клеток – белок. Он положительно воздействует на нервную, иммунную и эндокринную системы, наделяя его способностью противостоять к внешним факторам.

Диагностика подагры

Для обследования используются следующие методы:

• пункция сустава и исследование синовиальной жидкости на наличие МУН (кристаллов мононатриевых уратов);
• анализ мочи для определения количества мочевой кислоты;
• анализ крови на уровень мочевой кислоты;
• рентгенография суставов (выявление деформации суставов и подкожных тофусов;
• КТ и МРТ (позволяют определить наличие тофусов).

При дифференциальной диагностике необходимо исключить другие заболевания, такие как псевдоподагра, ревматоидный артрит, артроз, инфекционные заболевания, бурсит большого пальца стопы.

1

МРТ суставов

2

Диагностика подагры

3

МРТ суставов